ОПИСАНИЕ
Порошок для суспензии для инъекций.

СОСТАВ

1 флакон препарата содержит действующие вещества: бензилпенициллина новокаина соль — 300 000 ЕД бензилпенициллина бензатин (бициллин-1) — 1 200 000 ЕД.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ATC vet классификационный код QJ01 — антибактериальные ветеринарные препараты для системного применения. QJ01CE30 — комбинации пенициллинов.

Бензилпенициллин является бактерицидным β-лактамным антибиотиком, который относится к группе пенициллинов, которые чувствительны к действию β-лактамаз.

Бензилпенициллин тормозит образование мукопептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной оболочки, приводит к лизису делящихся клеток.

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных бактерий, таких как: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (по меньшей мере по отношению к Enterococcus spp. ), листерий ( L. monocytogenes ), возбудителя рожи свиней ( E. rhusiopathie ), большинству коринобактерий, большинства анаэробных бактерий ( Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. ), спирохет ( Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp. ), актиномицетов. Среди грамотрицательных бактерий к пенициллину чувствительны Neisseria spp., P. multocida, H. dugreyi .

Энтеробактерии, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы, грибы и риккетсии не чувствительны к действию бензилпенициллина. Это обусловлено тем, что эти микроорганизмы способны вырабатывать специфический фермент пенициллиназу, которая разрушает β-лактамное кольцо в молекуле пенициллина, в результате чего они теряют антимикробное действие.

Приобретенная резистентность к пенициллину наиболее часто встречается среди стафилококков.

Для большинства чувствительных микроорганизмов в качестве терапевтической концентрации бензилпенициллина принимают 0,1-0,2 ЕД / мл. Минимальная ингибирующая концентрация бензилпенициллина для наиболее чувствительных штаммов составляет 0,001-0,05 ЕД / мл.

Ветабицин-5 — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. В организме образуется депо бензилпенициллина.

Растворимость бензилпенициллина новокаиновой соли составляет 4-4,5 мг / мл, а бензатина бензилпенициллина — 0,2-0,3 мг / мл. Новокаиновая соль бензилпенициллина и бензатин бензилпенициллин медленно гидролизуются к бензилпенициллину, но их уровни преобладают минимально ингибирующую концентрацию для микроорганизмов.

Препарат при введении медленно всасывается и концентрация бензилпенициллина поддерживается в крови на терапевтическом уровне в течение длительного времени.

При внутримышечном введении в указанных дозах новокаиновая соль бензилпенициллина абсорбируется в течение 12 часов и содержится в терапевтических концентрациях в крови не меньше, чем 12 часов. Из-за слабой растворимости бензатин бензилпенициллина в месте инъекции образуется депо бензилпенициллина, которое абсорбируется в течение 120 ч., благодаря чему после однократного введения препарата в минимальных ингибирующих концентрациях бензилпенициллин обнаруживают в крови в течение 1-2 недель.

Концентрация бензилпенициллина в крови зависит от введенной дозы.

Пенициллины плохо проникают через неповрежденные гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, офтальмичную), предстательную железу.

Бензилпенициллин образует с белками крови легкодиссоциированые комплексы. В процессе связывания пенициллинов задейстованы альбумины. Интенсивность образования комплексов пенициллинов с белками не зависит от концентрации антибиотика, пока она не превышает 200 мкг / мл сыворотки. Бензилпенициллин связывается с белками крови на 50-60%.

После всасывания в кровь терапевтических концентраций (0,1-0,2 ЕД / мл) бензилпенициллин в высоких дозах определяют в печени, почках и легких, однако он плохо проникает в миокард, мозг, кости, синовиальную и спинномозговую жидкость.

Существует обратная связь между интенсивностью обмена веществ в организме и содержанием пенициллина в крови. Чем выше уровень обмена веществ, тем ниже концентрация бензилпенициллина и меньше времени она сохранится на терапевтическом уровне при введении одинаковых доз.

Основываясь на этих принципах, дозу пенициллина меняют прямо пропорционально энергии обмена веществ. В пределах каждого вида животных доза также меняется: для молодых животных доза выше, чем для взрослых.

В пораженных тканях концентрация бензилпенициллина увеличивается в несколько раз. Наибольшая концентрация бензилпенициллина отмечается в фазу острого течения процесса. По мере угасания симптомов воспаления или перехода его в хроническое течение содержание бензилпенициллина в больном организме уменьшается.

Из организма бензилпенициллин выводится главным образом с мочой (60-90%) и частично — с желчью (1-8%). Некоторое количество (9-32%) разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. В незначительных количествах выделяется с слюной и молоком.

При нарушении функции почек бензилпенициллин может длительное время циркулировать в организме.

Скорость выделения зависит от вида животных (у крупного рогатого скота — 10 суток, свиней — 7 суток) и от состояния животного — ускоряется при повышенной температуре тела.

ПРИМЕНЕНИЕ

Лечение крупного рогатого скота, больного на некробактериоз, пастереллез, пневмонию, мастит, метрит, раневую инфекцию, отит, флегмону, стрептококковую септицемию, емфизематозный карбункул, а также при заболеваниях органов мочеполовой системы, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину.

Лечение лошадей, больных на некробактериоз, пастереллез, пневмонию, мастит, метрит, раневую инфекцию, отит, септицемию, флегмону, актиномикоз, стрептококковую септицемию, мыт, стахиботриотоксикоз, а также при заболеваниях органов мочеполовой системы, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину.

Лечение свиней, больных на некробактериоз, пастереллез, пневмонию, раневую инфекцию, отит, стрептококкоз, стафилококкоз, рожу, а также при заболеваниях органов мочеполовой системы, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Суспензию препарата готовят, соблюдая правила асептики, непосредственно перед введением. После добавления 9 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина необходимо встряхнуть до получения равномерной смеси. Препарат вводят внутримышечно один раз в 10-15 дней в дозах:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллина или новокаина при использовании его в качестве растворителя.

Не применять животным с нарушением функции печени и почек.

Не применять кормящим коровам, молоко которых предназначено для употребления в пищу людям.

Не применять внутривенно.

Не применять морским свинкам, хомякам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ

Побочное действие

При введении препарата у крупного рогатого скота могут проявляться аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани). Возникновение этих осложнений связано с индивидуальными особенностями организма животных и не зависит от дозы введенного антибиотика. Осложнения могут появиться после первого введения препарата, но чаще обусловливаются сенсибилизацией организма при повторных курсах лечения.

Особые предостережения при использовании

Применять под наблюдением ветеринарного врача.

Пенициллин высокотоксичный для грызунов (морских свинок, хомяков и экзотических животных). Не применять для животных этих видов.

Препарат применяют только внутримышечно.

У новорожденных, вследствие незрелой системы почечной экскреции, возможна кумуляция пенициллинов.

Пенициллины экскретируются преимущественно почками в неизменном виде, поэтому при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования.

Препарат плохо проникает через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

В комбинации пенициллина с аминоглюкозидами отмечается синергизм в действии на грамположительные кокки (кроме пневмококков), но не рекомендуется смешивать эти антибиотики в одном шприце или в инфузионной системе, так как физико-химически они не совместимы. В сочетании с макролидами или тетрациклинами дают аддитивный эффект. Антагонизм между пенициллином и данными препаратами не подтверждается.

Не рекомендуется применять одновременно с сульфаниламидами, так как они являются микробиологическим антагонистами и повышается риск аллергических явлений.

Период выведения (каренции)

Убой животных на мясо позволяют через 18 суток после последнего применения препарата. Получено, до указанного срока, мясо утилизируют или скармливают непродуктивным животным, в зависимости от заключения врача ветеринарной медицины.

ФОРМА ВЫПУСКА
Стеклянные флаконы, закрытые резиновой пробкой под алюминиевую обкатку по 1 500 000 ЕД.

ХРАНЕНИЕ
Сухое темное, недоступное для детей место при температуре от 5°С до 20°С.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.

Для применения в ветеринарной медицине!