ОПИС
Порошок для суспензії для ін’єкцій.

СКЛАД
1 флакон препарату містить діючі речовини: бензилпеніциліну новокаїну сіль — 300 000 ОД, бензилпеніциліну бензатин (біцилін-1) — 1 200 000 ОД.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

ATC vet класифікаційний код QJ01 – антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01CE30 – комбінації пеніцилінів.

Бензилпеніцилін є бактерицидним β-лактамним антибіотиком, що належить до групи пеніцилінів, які чутливі до дії β-лактамаз.

Бензилпеніцилін гальмує утворення мукопептидних зв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної оболонки, що приводить до лізису клітин, які діляться.

Бензилпеніцилін активний щодо грампозитивних бактерій, таких як: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (з меншою мірою по відношенню до Enterococcus spp.), лістерій (L. monocytogenes), збудника бешихи свиней (E. rhusiopathie), більшості корінобактерій, більшості анаеробних бактерій (Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спірохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), актиноміцетів. З грамнегативних бактерій до бензилпеніциліну чутливі Neisseria spp., P. multocida, H. dugreyi.

Ентеробактерії, бруцели, мікобактерії, найпростіші, віруси, гриби і рикетсії не чутливі до дії бензилпеніциліну. Це зумовлено тим, що ці мікроорганізми здатні виробляти специфічний фермент пеніциліназу, яка руйнує β-лактамне кільце в молекулі пеніцилінів, внаслідок чого вони втрачають антимікробну дію.

Набута резистентність до бензилпеніциліну найбільш часто зустрічається серед стафілококів.

Для більшості чутливих мікроорганізмів за терапевтичну концентрацію бензилпеніциліну приймають 0,1–0,2 ОД/мл. Мінімальна інгібуюча концентрація бензилпеніциліну для найбільш чутливих штамів становить 0,001–0,05 ОД/мл.

Ветабіцин-5 – форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. В організмі утворюється депо бензилпеніциліну.

Розчинність бензилпеніциліну новокаїнової солі становить 4–4,5 мг/мл, а бензатину бензилпеніциліну – 0,2–0,3 мг/мл. Новокаїнова сіль бензилпеніциліну і бензатин бензилпеніцилін повільно гідролізуються до бензилпеніциліну, але їх рівні переважають мінімальну інгібуючу концентрацію для мікроорганізмів.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні повільно всмоктується і концентрація бензилпеніциліну підтримується в крові на терапевтичному рівні протягом тривалого часу.

При внутрішньом’язовому введенні в зазначених дозах новокаїнова сіль бензилпеніциліну абсорбується протягом 12 год. і утримується в терапевтичних концентраціях в крові не менше, ніж 12 годин. Через малу розчинність бензатин бензилпеніциліну в місці ін’єкції утворюється депо бензилпеніциліну, який абсорбується протягом 120 год., завдяки чому після одноразового введення препарату у мінімальних інгібуючих концентраціях бензилпеніцилін  виявляють в крові протягом 1–2 тижнів.

Концентрація бензилпеніциліну в крові залежить від введеної дози.

Пеніциліни погано проникають крізь непошкоджені гістогематичні бар’єри (гематоенцефалічний, плацентарний, офтальмічний), передміхурову залозу.

Бензилпеніцилін утворює з білками крові легкодисоційовані комплекси. У процесі зв’язування пеніцилінів зайняті альбуміни. Інтенсивність утворення комплексів пеніцилінів з білками не залежить від концентрації антибіотика, поки вона не перевищує 200 мкг/мл сироватки. Бензилпеніцилін зв’язується з білками крові на 50–60 %.

Після всмоктування у кров терапевтичних концентрацій (0,1–0,2 ОД/мл) бензилпеніцилін у високих дозах виявляють у печінці, нирках і легенях, проте він погано проникає у міокард, мозок, кістки, синовіальну та спинномозкову рідину.

Існує зворотній зв’язок між інтенсивністю обміну речовин в організмі та вмістом пеніциліну в крові. Чим вищий рівень обміну речовин, тим нижча концентрація бензилпеніциліну і менше часу вона утримається на терапевтичному рівні при введенні однакових доз.

Ґрунтуючись на цих принципах, дозу пеніцилінів змінюють прямо пропорційно енергії обміну речовин. В межах кожного виду тварин доза також змінюється: для молодих тварин доза вища, ніж для дорослих.

В уражених тканинах концентрація бензилпеніциліну збільшується у декілька разів. Найбільша концентрація бензилпеніциліну відмічається в фазу гострого перебігу процесу. По мірі згасання симптомів запалення або переходу його в хронічний перебіг вміст бензилпеніциліну в хворому організмі зменшується.

Із організму бензилпеніцилін виводиться, головним чином, з сечею (60–90 %) та частково – з жовчю (1–8 %). Деяка кількість (9–32 %) руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечника. В незначних кількостях екскретується з слиною та молоком.

При порушенні функції нирок бензилпеніцилін може тривалий час циркулювати в організмі.

Швидкість виділення залежить від виду тварин (у великої рогатої худоби – 10 діб, свиней – 7 діб) і від стану тварини – прискорюється при підвищеній температурі тіла.

ЗАСТОСУВАННЯ

Лікування великої рогатої худоби, хворої на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, мастит, метрит, ранову інфекцію, отит, флегмону, стрептококову септицемію, емфізематичний карбункул, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

Лікування коней, хворих на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, мастит, метрит, ранову інфекцію, отит, септицемію, флегмону, актиномікоз, стрептококову септицемію, мит, стахіботріотоксикоз, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

Лікування свиней, хворих на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, ранову інфекцію, отит, стрептококоз, стафілококоз, бешиху, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ

Суспензію препарату готують, дотримуючись правил асептики, безпосередньо перед введенням. Після додавання 9 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, або 0,25–0,5 % розчину новокаїну необхідно струсити до отримання рівномірної суміші. Препарат вводять внутрішньом’язово один раз на 10–15 діб у дозах:

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліну або новокаїну в разі використання його в якості розчинника.

Не застосовувати тваринам із порушенням функції печінки та нирок.

Не застосовувати лактуючим коровам, молоко яких призначене для споживання в їжу людям.

Не застосовувати внутрішньовенно.

Не застосовувати мурчакам, хом’якам.

ЗАСТЕРЕЖЕННЯ

Побічна дія

При внутрішньом’язовому введенні препарату у великої рогатої худоби можуть проявлятися алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк гортані). Виникнення цих ускладнень пов’язано з індивідуальними особливостями організму тварин та не залежить від дози введеного антибіотика. Ускладнення можуть з’явитися після першого введення препарату, але частіше обумовлюється сенсибілізацією організму при повторних курсах лікування.

Особливі застереження при використанні

Застосовувати під наглядом ветеринарного лікаря.

Пеніцилін високотоксичний для гризунів (мурчаків, хом’яків та екзотичних тварин). Не застосовувати для тварин цих видів.

Препарат застосовують тільки внутрішньом’язово.

У новонароджених, внаслідок незрілої системи ниркової екскреції, можлива кумуляція пеніцилінів.

Пеніциліни екскретуються переважно нирками в незмінному вигляді, тому при нирковій недостатності необхідно коректувати режим дозування.

Препарат погано проникає крізь плацентарний бар’єр.

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

У комбінації пеніциліну з аміноглюкозидами відмічається синергізм у дії на грампозитивні коки (крім пневмококів), але не рекомендується змішувати ці антибіотики в одному шприці або у інфузійній системі, так як фізико-хімічно вони не сумісні. У комбінації з макролідами або тетрациклінами адитивний ефект. Антагонізм між пеніциліном та даними препаратами не підтверджується.

Не рекомендується застосовувати одночасно з сульфаніламідами, так як вони являються мікробіологічними антагоністами та підвищується ризик алергічних явищ.

Період виведення (каренції)

Забій тварин на м’ясо дозволяють через 18 діб після останнього застосування препарату. Отримане, до зазначеного терміну, м’ясо утилізують або згодовують непродуктивним тваринам, залежно від висновку лікаря ветеринарної медицини.

ФОРМА ВИПУСКУ
Скляні флакони, закриті гумовим корком під алюмінієву обкатку по 1 500 000 ОД.

ЗБЕРІГАННЯ
Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури від 5 °С до 20 °С.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.

Для застосування у ветеринарній медицині!