ОПИС
Порошок для суспензії для ін’єкцій.

СКЛАД
1 флакон препарату містить діючі речовини: бензилпеніциліну новокаїну сіль — 200 000 ОД, бензилпеніциліну натрієву сіль — 200 000 ОД, бензилпеніциліну бензатин (біцилін-1)— 200 000 ОД.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

ATC vet класифікаційний код QJ01 – антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01CE30 – комбінації пеніцилінів.

Бензилпеніцилін є бактерицидним β-лактамним антибіотиком, що належить до групи пеніцилінів, які чутливі до дії β-лактамаз.

Бензилпеніцилін перешкоджає утворенню мукопептидних зв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної оболонки, що призводить до лізису клітин, які діляться.

Спектр антимікробної дії препарату аналогічний спектру дії бензилпеніциліну. До препарату чутливі грампозитивні (Staphyloccocus spp., Streptococcus spp. (крім S. faecalis), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae), грамнегативні (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) мікроорганізми, спірохети (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).

Ентеробактерії, бруцели, мікобактерії, найпростіші, віруси, гриби і рикетсії не чутливі до дії бензилпеніциліну. Це зумовлено тим, що ці мікроорганізми здатні виробляти специфічний фермент пеніциліназу, яка руйнує β-лактамне кільце в молекулі пеніцилінів, внаслідок чого вони втрачають антимікробну дію.

Набута резистентність до пеніцилінів найбільш часто зустрічається серед стафілококів.

Для більшості чутливих мікроорганізмів за терапевтичну концентрацію бензилпеніциліну приймають 0,1–0,2 ОД/мл. Мінімальна інгібуюча концентрація для найбільш чутливих штамів мікроорганізмів становить 0,001–0,05 ОД/мл.

Ветабіцин-3 – це протимікробний препарат пролонгованої дії. Різні солі препарату мають неоднакову розчинність, у результаті чого дія бензилпеніциліну наступає швидко за рахунок натрієвої солі та підтримується тривалий час за рахунок інших солей пеніциліну. Розчинність бензилпеніциліну натрієвої солі становить 25 мг/мл води, його новокаїнової солі – 4–4,5 мг/мл, а бензилпеніциліну бензатину – 0,2–0,3 мг/мл. Новокаїнова сіль і бензилпеніциліну бензатин повільно гідролізуються до бензилпеніциліну, але їх рівні переважають мінімальну інгібуючу концентрацію для мікроорганізмів.

При введенні у зазначених дозах новокаїнова сіль бензилпеніциліну адсорбується протягом 12 год. і утримується в терапевтичних концентраціях в крові не менше 20–24 годин. Через малу розчинність бензилпеніциліну бензатин в місці ін’єкції утворює депо та адсорбується протягом 120 год., завдяки чому після одноразового введення препарат в мінімальних інгібуючих концентраціях виявляють в крові протягом 1–2 тижнів.

Бензилпеніцилін у крові в терапевтичних концентраціях виявляється вже через 15-20 хвилин з моменту введення препарату та утримується у терапевтичних межах протягом 3–6 год, тоді як комплекс солей пеніциліну – 3–7 діб.

При внутрішньом’язовому введенні препарату максимальна концентрація бензилпеніциліну в крові спостерігається вже через 30–60 хвилин.

При внутрішньом’язовому введенні утворюється депо бензилпеніциліну у м’язовій тканині. В перші години після ін’єкції створюється високий рівень бензилпеніциліну у крові. У великої рогатої худоби та коней солі бензилпенцілину всмоктуються швидше в порівнянні з собаками та свинями.

Пеніциліни утворюють з білками крові легко дисоційовані комплекси. У процесі зв’язування пеніцилінів зайняті альбуміни. Інтенсивність утворення комплексів пеніцилінів з білками не залежить від концентрації антибіотика, поки вона не перевищує 200 мкг/мл сироватки. Препарат зв’язується з білками крові на 50– 60%.

Після всмоктування у кров терапевтичних концентрацій (0,1-0,2 ОД/мл) бензилпеніцилін у високих дозах виявляють у печінці, нирках і легенях, але він погано проникає у міокард, мозок, кістки, синовіальну та спинномозкову рідину.

Ґрунтуючись на цих принципах, дозу препарату змінюють прямо пропорційно енергії обміну речовин. В межах кожного виду тварин доза також змінюється: для молодих тварин доза вища, ніж для дорослих.

В уражених тканинах концентрація бензилпеніциліну збільшується у декілька разів. Найбільша концентрація відмічається в фазу гострого перебігу процесу. По мірі згасання симптомів запалення або переходу його в хронічний перебіг вміст бензилпеніциліну в хворому організмі зменшується.

Із організму бензилпеніцилін виводиться, головним чином, з сечею (60–90 %) та частково з жовчю (1–8 %). Деяка кількість (9–32 %) руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечника. У незначних кількостях бензилпеніцилін екскретується з слиною та молоком.

При порушенні функції нирок бензилпеніцилін може тривало циркулювати в організмі.

Швидкість виділення бензилпеніциліну залежить від виду тварин (велика рогата худоба – 10 діб; свині – 7 діб) і від стану тварини – прискорюється при підвищеній температурі тіла.

ЗАСТОСУВАННЯ

Лікування великої рогатої худоби, хворої на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, мастит, метрит, ранову інфекцію, отит, флегмону, стрептококову септицемію, емфізематичний карбункул, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

Лікування коней, хворих на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, мастит, метрит, ранову інфекцію, отит, септицемію, флегмону, актиномікоз, стрептококову септицемію, мит, стахіботріотоксикоз, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

Лікування свиней, хворих на некробактеріоз, пастерельоз, пневмонію, ранову інфекцію, отит, стрептококоз, стафілококоз, бешиху, а також при захворюваннях органів сечостатевої системи, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ:

суспензію препарату готують, дотримуючись правил асептики, безпосередньо перед введенням. Після додавання 9 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, або 0,25–0,5 % розчину новокаїну необхідно струсити до отримання рівномірної суміші. Препарат вводять внутрішньом’язово один раз на 7 діб у дозах:

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

Підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліну або новокаїну в разі використання його в якості розчинника.

Не застосовувати тваринам із порушенням функції печінки та нирок.

Не застосовувати лактуючим коровам, молоко яких призначене для споживання в їжу людям.

Не застосовувати внутрішньовенно.

Не застосовувати мурчакам, хом’якам, екзотичним тваринам.

ЗАСТЕРЕЖЕННЯ

Побічна дія

При внутрішньом’язовому введенні препарату у великої рогатої худоби можуть проявлятися алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк гортані). Виникнення цих ускладнень пов’язано з індивідуальними особливостями організму тварин та не залежить від дози введеного антибіотика. Ускладнення можуть з’явитися після першого введення препарату, але частіше обумовлюється сенсибілізацією організму при повторних курсах лікування.

Особливі застереження при використанні

Застосовувати під наглядом ветеринарного лікаря.

Пеніцилін високотоксичний для гризунів (мурчаків, хом’яків та екзотичних тварин). Не застосовувати для тварин цих видів.

Препарат застосовують тільки внутрішньом’язово.

У новонароджених, внаслідок незрілої системи ниркової екскреції, можлива кумуляція пеніцилінів.

Пеніциліни екскретуються переважно нирками в незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності необхідно коректувати режим дозування.

Препарат погано проникає крізь плацентарний бар’єр.

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

У комбінації пеніциліну з аміноглюкозидами відмічається синергізм у дії на грампозитивні коки (крім пневмококів), але не рекомендується змішувати ці антибіотики в одному шприці або у інфузійній системі, так як фізико-хімічно вони не сумісні. У комбінації з макролідами або тетрациклінами адитивний ефект. Антагонізм між пеніциліном та даними препаратами не підтверджується.

Не рекомендується застосовувати одночасно з сульфаніламідами, так як вони являються мікробіологічними антагоністами та підвищується ризик алергічних явищ.

Період виведення (каренції)

Забій тварин на м’ясо дозволяють через 16 діб після останнього застосування препарату, відповідно. Отримане, до зазначеного терміну, м’ясо утилізують або згодовують непродуктивним тваринам, залежно від висновку лікаря ветеринарної медицини.

ФОРМА ВИПУСКУ
Скляні флакони, закриті гумовим корком під алюмінієву обкатку по 600 000 ОД.

ЗБЕРІГАННЯ

Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури від 5 °С до 20 °С.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.

Для застосування у ветеринарній медицині!